Sunătoare – Hypericum perforatum

Plante Medicinale / By

Utilizări tradiţionale

Sunătoarea a fost şi este o plantă valoroasă pentru terapeutică de mai bine de 2.000 de ani. Anticii îi atribuiau şi calităţi mistice, existând credinţa că poate alunga demonii şi spiritele rele. Dioscoride, Hippocrate şi Plinius o recomandau ca diuretic, cicatrizant, în tulburări menstruale, paraziţi intestinali şi muşcături de şarpe.

În Evul Mediu, preparatele din sunătoare se foloseau în tratarea durerii şi pentru cicatrizarea rănilor, iar Paracelsus menţiona utilizarea sa în depresie, melancolie, dar şi în hiperexcitabilitatea nervoasă. În medicina tradiţională europeană, planta era folosită de asemenea sub formă de ceaiuri şi tincturi în gastrite, edeme, anxietate, insomnie, iar maceratele uleioase în tratamentul inflamaţiilor cutanate şi al hemoroizilor.

În ţara noastră, din florile de pojarniţă plămădite în untdelemn câteva zile, la soare, se obţinea untul de sunătoare, folosit în tratarea tăieturilor, a rănilor, eczemelor, afecţiunilor dermatologice şi a arsurilor.

Planta uscată se sfărâma şi se amesteca cu smântână cu care se ungeau bubele dulci. În cazul căderii părului, se spăla cu ceai de sunătoare. Plămădită în rachiu se administra în dizenterie, dar şi în hernie, în afecţiuni biliare şi icter. În infuzie se scăldau copiii care sufereau de eczeme şi se făceau băi parţiale pentru reumatism. Decoctul se administra intern în tratamentul leucoreei.

Legenda populară spune că ar fi fost stropită cu sânge, motiv pentru care sucul de presare este roşu.

Acţiuni farmacologice şi întrebuinţări

Sub formă de infuzie, produsul vegetal are acţiune coleretică, colagogă şi antidiareică, oferind beneficii terapeutice în tulburări dispeptice, afecţiuni hepatobiliare, colecistopatii, diaree.

Un macerat uleios din partea aeriană de sunătoare în ulei de floarea soarelui sau de măsline (Hyperici Oleum coctum, unt de sunătoare) are proprietăţi cicatrizante şi antiinflamatoare, ceea ce susţine unele utilizări tradiţionale, precum tratamentul mialgiilor, arsurilor, plăgilor şi contuziilor.

Totodată, hiperforina cu o structură apropiată de cea a ceto-enolilor bactericizi din conurile de hamei prezintă o activitate antimicrobiană bună faţă de o serie de bacterii grampozitive şi gramnegative. La acţiunea antimicrobiană a sunătoarei contribuie de fapt atât taninurile, cât şi hipericina şi uleiul volatil.

Indicaţia terapeutică principală şi de mare actualitate a sunătoarei se bazează însă pe proprietăţile antidepresive ale acesteia. În acest scop se folosesc preparatele care conţin extracte standardizate în componentele antidepresiv-active din produsul vegetal.

Numeroase studii clinice realizate cu astfel de preparate pe pacienţi cu tulburări depresive uşoare şi moderate au evidenţiat o îmbunătăţire semnificativă a stării generale a acestora sau chiar atenuarea până la dispariţie a simptomelor caracteristice: anxietate, pierderea interesului, sentimentul de inutilitate, tulburările de somn, de concentrare sau tulburările somatice. Iniţial s-a crezut că efectul antidepresiv al sunătoarei se datorează hipericinei, acum însă se ştie că acest efect trebuie atribuit fitocomplexului.

Deoarece în urmă cu câteva decenii se constatase că în organismul depresivilor există un deficit de melatonină (cauzat, de fapt, de lipsa de expunere la lumină şi la soare a pacienţilor în cauză), când a devenit evident faptul că preparatele obţinute din sunătoare acţionează antidepresiv, efectul acestora a fost atribuit prezenţei în extract a hipericinelor, substanţe fotodinamice, care, conform teoriei lansate atunci, ar fi participat în organism la formarea unor „porfirine endogene”, antidepresive.

În anii ’80 s-a putut demonstra că hipericina din extract (dar nu şi cea pură) inhibă activitatea monoaminoxidazei (MAO); mai târziu, în extractele de sunătoare a mai fost identificată o substanţă cu acţiune anti-MAO, şi anume 1,3,6,7-tetrahidroxixantona.

Astăzi se ştie că hipericina nu dezvoltă acţiune anti-MAO decât dacă se află în prezenţa procianidinelor din extractele speciale de Hypericum, care cresc solubilitatea în apă şi deci biodisponibilitatea diantronei.

Actualmente se consideră că substanţa cu acţiunea cea mai puternic antidepresivă din fitocomplexul extractelor de Hypericum este hiperforina. Dacă antidepresivele de sinteză inhibă competitiv neurotransmiţătorul prin fixarea lor pe situsul specific din proteinele de transport de acestuia, hiperforina se pare că acţionează necompetitiv prin creşterea concentraţiei intracelulare de Na+.

Acest mod de acţiune explică de ce hiperforina poate inhiba procese de transport neuronal diferite, reducerea gradientului de sodiu determinând o limitare a activităţii proteinelor de transport.

Hiperforina este un inhibitor nespecific al repreluării sinaptosomale a serotoninei, noradrenalinei, dopaminei, GABA şi L-glutamatului.

Intensitatea acţiunii antidepresive a preparatelor din Hypericum se corelează cu con­centraţia în care se găsesc anumite componente în extractele de sunătoare prelucrate. Astfel se consideră că, în cazul medicamentelor care condiţionează extracte standardizate de sunătoare, acţiunea antidepresivă aparţine fitocomplexului, intensitatea acesteia depin­zând de conţinutul suficient de ridicat în:

  • hiperforină;
  • hipericină şi pseudohipericină;
  • procianidină b2;
  • amentoflavonă, rutozid (concomitent cu un conţinut scăzut în bi-apigenol);
  • 1,3,6,7-trihidroxixantonă.

Extractele standardizate de Hypericum acţionează printr-un mecanism extrem de complex, fiecare dintre componentele menţionate acţionând pe o altă filieră, efectele cumulându-se, potenţându-se şi completându-se.

În plus, cercetări recente au demonstrat că extractul de Hypericum determină eliberarea de către monocite a unor citokine (IL-6), fapt care sugerează posibilitatea ca efectul antidepresiv să se datoreze, cel puţin în parte, şi unei interacţiuni între sistemul imunitar şi sistemul nervos central.

Influenţarea, la nivel SNC, a diferitelor sisteme neurotransmiţătoare implicate în apariţia depresiei (şi a tulburărilor psihice consecutive acesteia) de către principiile active din extractele standardizate de sunătoare se realizează prin:

  • inhibarea MAO (monoaminoxidaza) şi a COMT (catecol-o-metiltransferaza), enzime implicate în degradarea neurotransmiţătorilor noradrenalină, adrenalină, serotonină şi creşterea, în acest fel, a disponibilităţii acestor mediatori;
  • inhibarea recaptării sinaptosomale a serotoninei, noradrenalinei, dopaminei, GABA şi L-glutamatului (hiperforina acţionează ca inhibitor necompetitiv);
  • influenţarea metabolismului serotonină – melatonină şi creşterea nivelului nocturn de melatonină la voluntarii sănătoşi (se pare că melatonina joacă un rol important în etiologia tulburărilor afective temporare şi de somn);
  • creşterea producţiei de dopamină;
  • inducerea eliberării interleukinei-6 din monocite;
  • reducerea frecvenţei alfa şi creşterea frecvenţelor teta şi beta ale somnului, cu pre­lungirea duratei fazei de somn profund.

Avantajul acestor acţiuni combinate îl constituie o activitate antidepresivă complexă, simptomatologia depresiei fiind influenţată din perspectiva majorităţii sistemelor implicate in declanşarea sa.

În plus, răspunsul global nefiind dat de un singur tip de acţiune, incidenţa efectelor adverse este mult mai mică decât cea observată în cazul antidepresivelor convenţionale (pentru care, cele mai obişnuite sunt tulburările gastrointestinale, reacţiile alergice, ameţelile sau creşterea în greutate).

Ca urmare, preparatele de sunătoare se recomandă în depresii uşoare şi medii. Depresia severă cu simptome de suicid, tulburări psihotice sau melancolia accentuată nu se tratează cu preparate din sunătoare.

Dozajul recomandat în tratamentul antidepresiv este de 300-900 mg de extract (LI 160/WS 5572)/zi sau echivalent 0,2-1 mg hipericină/zi, respectiv 4 g de produs vegetal/zi. Subdozarea este echivalentă cu neinstalarea acţiunii antidepresive urmărite.

Extractele LI 160 şi WS 5572 se obţin prin prelucrarea materialului vegetal cu solvenţi, urmată de purificarea şi concentrarea extractelor fluide printr-un proces controlat. În cursul acestora se îndepărtează substanţele balast de tip clorofilă şi are loc concentrarea principiilor active. În final se obţin extracte standardizate, LI 160 fiind standardizat în hipericină, iar WS 5572 în hiperforină.

Ambele extracte se condiţionează în peste 40 de preparate industriale (monopreparate sau de asociere) şi reprezintă fitomedicamentele antidepresive cele mai solicitate atât de medici, cât şi de pacienţi în ţările Europei de Vest.

Având o acţiune antidepresivă comparabilă cu a maprotilinei (antidepresiv triciclic), preparatele conţinând extracte standardizate de Hypericum se prescriu în tratamentul depresiilor somatogene şi psihogene uşoare până la medii, a depresiilor preclimacterice şi climacterice, în stări de anxietate, nervozitate excesivă, tulburări psihovegetative.

În cele din urmă, nu are importanţă dacă extractul este standardizat în hipericină şi hiper­forină; o concentraţie ridicată în hipericină garantează un conţinut convenabil în hiper­forină şi invers.

Acţiunea antidepresivă începe să se manifeste după aproximativ 8-10 zile de la începerea tratamentului şi devine maximă după 4-6 săptămâni de tratament. Se admi­nistrează, ca toate antidepresivele, 6-18 luni.

Ca în cazul tuturor antidepresivelor, efectul nu se instalează imediat după primele administrări, deoarece, şi în acest caz, neurotransmiţătorii responsabili de transmiterea impulsurilor de la celulele nervoase către creier pot fi influenţaţi pe diverse filiere biochimice.

Chiar dacă modificarea cantităţii de neurotransmiţător pusă la dispoziţia sistemului are loc imediat, modificările la nivelul celulei nervoase se produc mai lent. Deoarece această intervenţie modulatoare în procesele fiziologice se desfăşoară în timp, activitatea antidepresivă evidentă se instalează după o perioadă mai lungă de administrare. Este bine ca medicul şi farmacistul să atenţioneze pacientul în acest sens.

Mod de utilizare

Formele farmaceutice sub care se utilizează Hyperici herba îl reprezintă infuzia şi preparatele cu extracte standardizate.

Infuzia de sunătoare se prepară folosind 2-4 g de produs vegetal mărunţit peste care se aduc 150 mL apă fiartă, se lasă 10 minute în repaus în vas acoperit şi se filtrează. În mod obişnuit se beau 1-2 ceşti de infuzie proaspăt preparată, dimineaţa şi seara.

Extracte standardizate în hipericină sunt componente ale unor remedii antidepresive: Hyperforal® (drajeuri, picături, fiole), Jarsin® (drajeuri) sau Psychotonin® (tinctură), iar mai nou este Laif® 600, care condiţionează extractul STW 3 standardizat atât în hipericină, cât şi în flavone şi hiperforină.

Totodată, produsul vegetal intră în compoziţia unor remedii utilizate în tulburările de micţiune, întâlnite în urologie: Inconturina® (picături), Rhoival® (drajeuri, picături).

Recomandări dietetice: în cazul utilizării mai ales a unor preparate care conţin extracte de sunătoare trebuie evitată administrarea concomitentă a unor brânzeturi, a scrumbiilor sărate, a berii şi vinului. Alimente precum cele descrise pot fi ingerate la o distanţă de 2 ore de la administrarea medicamentului.

Pentru hipericină şi o altă componentă, octacosanolul din compoziţia produsului vegetal, s-au evidenţiat şi alte proprietăţi; octacosanolul este recomandat în Japonia şi SUA ca stimulant metabolic, în timp ce hipericină s-a dovedit că are proprietăţi antitumorale, inhibând in vitro dezvoltarea celulelor tumorale din creier, plămâni şi din piele.

Studii in vitro şi in vivo (şoareci) au evidenţiat de asemenea o acţiune antivirală pentru hipericină, manifestată îndeosebi faţă de unele retrovirusuri, inclusiv HIV-1. Pe de altă parte, pro­prietăţile fotodinamice ale hipericinei ar putea constitui o premisă pentru utilizarea acestui compus în combinaţie cu terapia prin laser, în tratamentul fotodinainic al cancerului. Deocamdată însă, aceste calităţi nu şi-au găsit transpunerea în terapeutică.

Sunătoarea se foloseşte în medicina veterinară în indigestii, ca antidizenteric şi drept remediu cicatrizant.

Descriere botanică

Hypericum perforatum L., sunătoarea sau pojarniţa, este o plantă perenă înaltă de 20 până la 100 cm care face parte din familia Hypericaceae. Tulpina dreaptă este lignificată la partea inferioară şi ramificată începând de la jumătatea superioară; este cilindrică, având pe lungimea sa două muchii pe care se observă puncte negre.

Frunzele sunt mici, ovale, sesile, opuse; privite în transparenţă, dau impresia că au perforaţii mici şi numeroase datorită glandelor cu ulei volatil, de unde şi denumirea de perforatum. Florile galbene sunt dispuse în corimb, pe tipul 5; petalele au puncte negre pe margini, iar staminele sunt numeroase, lungi şi proeminente. Fructul este o capsulă septicidă ovală cu 3 loje şi seminţe cilindrice, brune-negricioase.

Produsul vegetal, Hyperici herba, este constituit din somităţile florale ale plantei, trebuind să prezinte cât mai puţine fructificaţii şi părţi lignificate ale tulpinii.

Planta este originară din Europa, Asia de Vest, Africa de Nord, dar este răspândită şi în America şi Australia. Creşte pe soluri uscate, calcaroase sau silicioase, prin fâneţe, la marginea drumurilor, în zonele defrişate din păduri, în locuri necultivate.

Compoziţie chimică

Produsul vegetal are o compoziţie chimică complexă, mai importanţi fiind:

  • derivaţii diantronici de tip hipericină, reprezentaţi în principal de hipericina propriu-zisă, de pseudohipericină (un derivat de oxidare al acesteia), ca şi de izomerii lor (protohipericina şi protopseudohipericina). Concentraţia de hipericine (în special hipericină şi pseudohipericină) în boboci şi flori poate varia între 0,06 şi 0,75%, iar concentraţii mai mici de 0,01 % pot rezulta din recoltarea nu doar a vârfurilor înflorite, ci şi a părţilor inferioare ale plantei, ceea ce nu este permis.

Un conţinut minim de 0,04% hipericină totală e necesar pentru asigurarea calităţii farmaceutice a produsului vegetal;

  • flavonoidele, sub formă glicozidată şi de agliconi liberi: hiperozida (hiperina), rutozida, cvercetol, cvercitrina, kempferol, dar şi biflavonoide (biapigenina – 0,26%);
  • derivaţii de floroglucinol: hiperforina (3%) cu structură apropiată de cea a substanţelor amare din hamei;
  • uleiul volatil (0,05-0,3%) cu miros asemănător celui de conifere alcătuit din mono-terpene: a-pinen, b-pinen, mircen, limonen, dar şi din sescviterpene, precum cariofilen sau humulen;
  • n-alcani din seria C16 – C29 (metil-octan, nonan) şi n-alcanoli (tetracosanol, octacosanol);
  • taninurile (mai mult de 10%);
  • cantităţi mici de procianidine;
  • acizii fenolici (cafeic, clorogenic, ferulic, genistic) şi o serie de xantone (îndeosebi în rădăcini).

Părţile inferioare ale tulpinii conţin relativ puţine principii active.

Siguranţă în administrare

Sunătoarea este contraindicată în sarcină (prezintă activitate uterotonică Ia animalele de experienţă) şi în alăptare (inhibă secreţia pituitară de prolactină). In vitro, pentru hipericină au fost puse în evidenţă atât efecte mutagene, cât şi cancerigene, dar care nu s-au confirmat in vivo. De asemenea nu se administrează copiilor şi adolescenţilor.

La persoanele blonde pot apărea reacţii de fotosensibilizare (din cauza hipericinelor fotoactive) la expunere prelungită la soare sau la radiaţii UV. În mod normal însă, dozele terapeutic active sunt de 30-50 de ori mai mici decât dozele fotosensibilizante. De asemenea, nu trebuie să se administreze în paralel cu alte medicamente fotosensibilizatoare, cum ar fi tetraciclinele sau clorpromazina.

În plus, la administrarea concomitentă a preparatelor de Hypericum s-au observat o serie de interacţiuni medicamentoase cu digoxina, teofilina, anticoagulantele (de tip warfarină), contraceptivele orale, ciclosporina, indinavir, tacrolimus, amprenavir, irinotecan, care se metabolizează în organism pe calea citocrom P 450 izoenzima 3A4, pentru care sunătoarea este inductor enzimatic.

Totodată, extractul de Hypericum activează pro­teina de transport P (implicată în absorbţia intestinală, distribuţia şi eliminarea renală), astfel încât toate aceste medicamente vor avea o farmacocinetică diferită faţă de cea cunoscută din literatură.

De exemplu, după aproximativ 10 zile de la administrarea împreună cu digoxina se înregistrează o scădere cu aproximativ 25% a nivelului seric de cardiotonic, fapt ce va determina medicul cardiolog să crească doza acestuia.

La întreruperea medicaţiei anti- depresive însă poate apărea o intoxicaţie digoxinică deoarece, de această dată, intervine o supradozare (fenomen cunoscut şi în cazul asocierii suc de grepefrut + digoxină). Intoxicaţia este cauzată extractului de sunătoare care joacă rolul de inductor enzimatic, urmarea fiind o metabolizare rapidă a cardiotonicului de către CYP 450 3A4.

Ca urmare, se recomandă evitarea unei comedicaţii cu preparate din Hypericum dacă pacientul deja face un tratament cu unul din medicamentele menţionate.

În nici un caz nu se asociază medicaţiei cu preparate din Hypericum alte antidepresive care inhibă repreluarea unor neurotransmiţători (serotonină, dopamină), pentru că poate declanşa aşa-numitul sindrom serotoninergic caracterizat prin stare de rău, vomă, oboseală, nelinişte, anxietate.

Totodată se evită consumul de alcool pe perioada administrării antidepresivului vegetal. Administrarea preparatelor de sunătoare trebuie oprită cu cel puţin 10 zile înaintea unei intervenţii chirurgicale.

Provenienţă: Hypericum perforatum L.
Furnizează produsul: Hyperici herba, Hyperici oleum coctum, extracte speciale LI 160, WS 5570, STW 3