Strophantus sp.

Utilizări tradiționale

În zona de proveniență, extracte din semințele de Strophanthus sunt și astăzi utilizate ca otrăvuri pentru săgețile de vânătoare, populațiile locale având o preferință pentru cardio-toxice. Semințele sunt organul în care glicozidele cardiotonice se acumulează, motiv pentru care sunt folosite pentru obținerea otrăvii Kombe.

În acest scop, semințele oleaginoase se pisează foarte bine, până ajung să se prezinte sub forma unei paste care se aplică în spatele vârfului săgeților sau sulițelor de vânătoare. Odată ce vârful otrăvit a lovit vânatul, animalul moare prin stop cardiac în câteva minute, dar carnea rămâne comestibilă dacă la zona de lovire se decupează carnea în jur.

Otrava de vânătoare Kombe a ajuns prima în Europa, fiind adusă în Anglia în 1863, de botanistul uneia dintre expedițiile Livingstone, unde i s-a descoperit acțiunea farmacologică. Cinci ani mai târziu, din otravă a fost separată strofantina K, și abia ulterior s-a constatat că aceasta nu este o substanță unitară, ci un amestec.

Resorbindu-se prost la aplicare orală, a fost introdusă în terapeutică în 1906 prin aplicare i.v., devenind din otravă medicamentul care salva viața pacienților cu insuficiență cardiacă acută.

Din semințele de Strophanthus gratus s-a același chimist care cu puțin înainte separase ouabina din Acokanthera ouabaio (astăzi A-schimperi). Este extrem de toxică şi foarte solubilă în apă.

Această proprietate favorizează extracția substanței din semințe si trecerea ei de pe vârful săgeţii în circuitul sanguin al animalului.

Acțiuni farmacologice și întrebuințări

După cum se știe astăzi, și organismul uman sintetizează ouabaină, substanță identică cu strofantina G. La om, sinteza are loc în suprarenale și în hipotalamus, regăsindu-se în mod normal în sânge.

În afara acțiunii cardiotonice cunoscute, glicozidele cardiotonice sintetizate endogen joacă un rol hormonal. Ouabaina endogenă, la fel ca și cea vegetală, induce in vitro proliferarea cardiomiocitelor, fiind probabil responsabilă de îngroșarea musculaturii peretelui cardiac și a musculaturii vasculare la hipertensivi.

La persoanele care suferă de hipertonie, nivelul seric al ouabainei endogene este mult crescut. Analog hormonilor steroizi, ouabaina se fixează pe proteinele serice, iar între timp a putut fi separată o globulină serică specifică ce fixează glicozidele cardiotonice, afinitatea cea mai mare fiind pentru ouabaină.

Având numeroase grupări hidroxil grefate pe nucleul sterolic, heterozidele cardiotonice din speciile de Strophanthus sunt polare, ceea ce explică capacitatea lor redusă de fixare de proteinele plasmatice. Ca urmare, acțiunea lor se instalează repede, însă este de scurtă durată. Se elimină rapid din organism, riscul de cumulare pe fibra miocardului fiind scăzut.

La administrare orală, heterozidele cardiotonice din Strophanti semen se absorb în proporție redusă. Astfel, strofantozida G se absoarbe în proporție de 1-5%, iar K-strofantozida se absoarbe în proporție de 20-30% sub forma cimarozidei formate prin scindare hidrolitică.

La administrare intravenoasă, acțiunea se instalează după 5-15 minute, iar durata de acțiune este de 36 de ore. Strofantozida G este cea mai activă; efectul digitalic apare după 3-10 minute și atinge un maxim după 90 de minute de la injectare.

Glicozidele din semințele de Strophanthus acționează prin eliberarea ritmică intracelulară de Ca2+ prin inhibarea ATP-azei Na+/K+ membranare. Se presupune că receptorii pentru glicozidele cardiotonice sunt identici ca aranjare spațială, dar privite în oglindă, cu porțiunea extracelulară a ATP-azei membranare.

Prin fixarea pe receptor, crește nivelul intracelular de Na+ și scade cel de K+, rezultatul fiind o creștere intracelulară a schimbului dintre Na+ și Ca2+. Prin aceasta este activată ATP-aza și, ca urmare a unei mai bune utilizări a ATP, forța de contracție a miocardului crește.

Strofantozidele acționează inotrop pozitiv, crescând forța de contracție a mușchiului cardiac, cronotiop negativ, încetinind frecvența cardiacă, dromotrop negativ, prin reducerea vitezei de conducere atrioventriculare a excitației, batmotrop pozitiv, favorizând reducerea fazei refractare și dronotrop pozitiv, crescând tonusul mușchiului cardiac.

Heterozidele cardiotonice din Strophanti semen se administrează în insuficiența cardiacă acută, coronariană și bradicardică, precum și în sensibilitate la digitalice.

Mod de utilizare

Strofantozida G și strofantozida K se administrează pe cale intravenoasă în urgențele din insuficiența cardiacă și edemul pulmonar acut. De asemenea, strofantozida G se administrează perlingual în profilaxia infarctului miocardic.

Heterozidele cardiotonice din Strophanti semen intră în componența unor preparate medicamentoase, și anume: strofantozida G în Strodival®, K-strofantozida în Kombetin®, cimarozida în Alvonal MR®.

Descriere botanică

Speciile de Strophanthus, din familia Apocynaceae, sunt liane cu frunze opuse, pubescente (la Strophanthus kombe Oliver și Strophanthus hispidus DC) sau glabre (la Strophanthus gratus [Wall. et Hook.] Franchet).

La speciile Strophanthus kombe Oliver și Strophanthus hispidus DC, petalele florilor prezintă prelungiri în formă de panglică cu lungimea cuprinsă între 10 și 20 cm. Fructul este o difoliculă divergentă care, la maturitate, atinge 20-35 cm lungime și 2-2,5 cm lățime; fiecare foliculă conține 100-200 de semințe.

Semințele, oval-lanceolate, turtite, mai bombate pe una din fețe, prezintă câte un filament cu un buchet de peri mătăsoși la capăt (egretă). Semințele speciilor Strophanthus kombe Oliver și Strophanthus hispidus sunt pubescente, în timp ce la Strophanthus gratus (Wall. et Hook.) Franchet sunt glabre. Dimensiunile semințelor variază între 12 și 22 mm lungime și 3 și 5 mm lățime; de regulă, egreta nu depășește 10 cm lungime.

Culoarea semințelor este verde-cenușie (la Strophanthus kombe Oliver) sau brună (la Strophanthus gratus [Wall. et Hook.] Franchet și Strophanthus hispidus). Mirosul este particular, iar gustul puternic amar.

Produsele de uz terapeutic sunt reprezentate de semințe, Strophanthi semen, și de glicozidele cardiotonice separate din acestea, strofantozida K și G (aceasta din urmă cunoscută și sub numele de ouabaină).

Strophanthus kombe Oliver este originară din Africa de Est, în timp ce celelalte două specii provin din Africa Ecuatorială și Africa de Vest.

Compoziție chimică

Produsul vegetal conţine heterozide cardiotonice (strofantozide) a căror concentrație poate să atingă 8-10%.

Heterozidele cardiotonice din semințele speciei Strophanthus kombe Oliver sunt glicozide ale strofantigenolului, strofantidolului și periplogenolului. Glicozidarea se face la gruparea hidroxil din poziția 3 a nucleului sterolic.

Semințele de Strophanthus kombe Oliver mai conțin ulei gras (30%), mucilag, rezine, colină și trigonelină.

Siguranță în administrare

Strofantozidele se administrează sub un control strict medical, în cadru spitalicesc.

Proveniență: Strophanthus gratus (Wall. et Hook.) Franchet, Strophanthus kombe Oliver, Strophanthus hispidus DC
Furnizează produsul: Strophanti semen, strofantozida G, strofantozida K