Utilizări tradiționale
Cunoscută încă din Antichitate, planta se întrebuința în tratamentul icterului (floare galbenă) și al unor afecțiuni biliare, în timp ce latexul se folosea pentru extirparea nevilor. Cei care sufereau de tricofiție se spălau mai întâi cu infuzie călduță de rostopască, apoi ungeau zona afectată cu latex.
Panarițiile se acopereau cu frunze și se legau pentru a coace mai repede, dar aplicarea frunzelor se făcea numai atâta vreme cât încă nu erau deschise.
La noi, li se recomanda bolnavilor de icter să bea tulpini florifere plămădite în rachiu. Partea aeriană înflorită se amesteca cu pătrunjel de câmp (Peucedanum oreoselinum), apoi se fierbeau în lapte și se administrau ca antigonoreic.
Planta uscată și pulverizată se amesteca în furajele vitelor pentru ca vacile să dea lapte bun și gras, iar untul să fie galben (de fapt, sangiunarina din compoziția plantei, fiind lipofilă, se regăsește în grăsimile din lapte).
Acțiuni farmacologice și întrebuințări
Partea aeriană și rădăcinile de Chelidonium majus au efecte colagoge, spasmolitice și slab analgezice.
Acțiunea colagogă, analgezică și spasmolitică este evidentă doar la drogul proaspăt, după 4-6 luni de la uscare și depozitare acțiunea devenind incertă; nu se cunoaște explicația acestui fenomen (cantitativ, alcaloizii rămân la concentrația inițială), dar probabil că în funcție de condițiile de păstrare, în materialul vegetal au loc modificări chimice în cadrul fitocomplexului bioactiv.
O altă explicație a variațiilor intensității de acțiune ar fi aceea că, în funcție de momentul recoltării, alcaloidul predominant este altul; astfel, în produsul vegetal recoltat în luna iulie predomină chelidonină, în timp ce, în septembrie, alcaloidul cel mai bine reprezentat este coptizina.
În cazul extractelor obținute doar din partea aeriană, ce conțin concentrații mult mai mici de alcaloizi decât preparatele din rădăcini, la exprimarea acțiunii colagoge și spasmolitice concură și derivații de acid cafeic.
Totalul alcaloidic prezintă proprietăți colecistokinetice și asigură prin drenaj biliar și stimularea pancreasului o bună digestie intestinală.
Chelidonina dezvoltă un efect spasmolitic direct pe musculatura netedă, mai slab față de cel indus de papaverină; totodată are proprietăți analgezice și sedative.
Berberina produce efecte colecistokinetice, iar sanguinarina inhibă acetilcolinesteraza cu creșterea efectelor acetilcolinei, precum : stimularea peristaltismului intestinal, mărirea secreției gastrice, pancreatice, hepatice și intestinale.
Coptizina, ca și chelidonina, prezintă acțiune colecistokinetică de intensitate mai redusă decât totalul alcaloidic.
Utilizarea latexului pentru îndepărtarea nevilor se datorează prezenței alcaloizilor cuaternari existenți în concentrație mare (berberina, cheleritrina, sanguinarina) cu proprietăți antimitotice și iritante local, precum și enzimelor proteolitice și substanțelor rezinoase cu acțiune necrozantă.
Studii in vitro și pe animale de experiență au evidențiat următoarele aspecte : extractele de rostopască dezvoltă o acțiune antispastică, coleretică, antiinflamatoare, antitumorală și antimicrobiană.
Experimente efectuate pe ileum de șobolan cu un extract hidrometanolic din partea aeriană înflorită de rostopască au evidențiat că acesta prezintă o activitate antispastică ce constituie 12,7% din activitatea martorului (acetilcolină).
Pe ileum izolat de cobai, extracte hidroalcoolice (etanol 70%) din Chelidonii herba în concentrații de 5 x 10-4 g/mL baie de organ relaxează contracțiile musculare induse de clorura de bariu (10-6 g/mL).
Studii experimentale au evidențiat și o acțiune de reducere a spasmelor induse electric și de carbacol, atât pentru extracte hidroalcoolice, cât și pentru alcaloizii chelidonină, protopină și coptizină.
Această reducere este în funcție de concentrația de extract sau de alcaloid. Se consideră că efectele antispastice ale preparatelor din Chelidonii herba se realizează printr-un mecanism musculotrop și neurotrop.
Pe de altă parte, un extract uscat total din părțile aeriene de Chelidonium majus, recoltate în timpul înfloririi, determină o creștere statistic semnificativă a fluxului biliar, prin comparație cu martorul.
La administrarea fracțiunii fenolice și a celei alcaloidice, separat sau combinate, nu s-a observat o creștere statistic semnificativă a fluxului biliar (efect coleretic), ceea ce sugerează necesitatea prezenței tuturor componentelor din fitocomplexul de extracție pentru exprimarea unei anumite acțiuni.
Plecând de la observații clinice efectuate în anii ’70 în fosta URSS, care indicau că utilizarea unor infuzii de rostopască (1%, o dată pe zi, timp de 10 zile în fiecare lună) la pacienți cărora li s-au extirpat papiloame vezicale reduce semnificativ incidența revenirii acestora, a fost investigată eventuala acțiune antitumorală a unor astfel de extracte.
O serie de studii sugerează că partea aeriană înflorită de rostopască poate avea un efect de prevenire a apariției anumitor forme de cancer, deși încă sunt necesare cercetări amănunțite, cu atât mai mult cu cât există date contradictorii privind proprietățile citotoxice și antitumorale ale preparatelor de Chelidonium majus.
Un extract hidroalcoolic uscat (din rădăcini și rizomi de C. majus) s-a dovedit a fi inactiv pe modele animale de leucemie (L-1210, șoareci) și carcinosarcom (Walker 256, șobolani), dar acționează citotoxic în testul ce folosește celule din carcinomul nazofaringian Eagle’s 9KB (DE50 < 15 mg/mL).
Clorhidratul de coptizină prezintă de asemenea acțiune citotoxică, iar o fracțiune polizaharidică (CM-Ala) separată dintr-un extract apos de Chelidonii herba inhibă in vitro proliferarea câtorva linii celulare tumorale.
Sanguinarina interferează cu structura ADN-ului; studiile privind relația structură- activitate a alcaloizilor de tip protoberberinic și benzofenantridinic au arătat că acest proces este influențat de substituenții de pe nucleele C și D ale alcaloizilor.
Efectele antiproliferative ale C. majus au fost cercetate in vitro folosind linii celulare umane de tip keratinocite (HaCa T). Extractul uscat de Chelidonii herba (cu 0,68% alcaloizi exprimați în chelidonină) inhibă creșterea celulelor HaCa T, CI50 fiind de 1,9 mmol/L. Alcaloizii sanguinarină, cheleritrină și chelidonină au CI50 egale cu 0,2, 3,2 și, respectiv, 3,3 mmol/L.
Un număr mare de studii s-au efectuat pentru preparatul Ukrain, ce conține un derivat semisintetic tiofosforic al chelidoninei purificate. Acest preparat are acțiune antitumorală, in vitro, asupra a diferite linii tumorale și, in vivo, pe câteva modele experimentale de cancer și de imunomodulare.
Cu toate presiunile făcute de producător în perioada 1986-2005 pentru a fi recunoscut ca medicament, nu a primit aprobarea de punere pe piață deoarece preparatul reprezenta, conform documentației, un produs de condensare între totalul alcaloizilor din rostopască cu citostaticul Tiotepa, care se calcina, iar cenușa rezultată se relua cu ser fiziologic și se condiționa în fiole pentru administrare i.v.
Odată injectată, soluția respectivă provoca din partea organismului o reacție de respingere exprimată prin creșterea temperaturii corporale și reacții de hipersensibilizare. Producătorul susținea că prin această reacție se aduce dovada clinică a eficienței preparatului.
După liberalizarea producției de medicamente în Rusia și Ucraina, preparatul, respins de Agențiile germană și austriacă a medicamentului, a ajuns să fie comercializat pe internet, în septembrie 2012, produsul Ukrain vândut pe internet a fost declarat ilegal printr-o hotărâre judecătorească, în urma a numeroase sesizări din partea unor pacienți aliați pe patul de moarte cărora li s-a recomandat produsul și a căror stare s-a înrăutățit substanțial.
Acțiunea antiinflamatoare a fost investigată în testul edemului labei de șobolan indus cu carrageenan. Cel mai mare grad de inhibare a edemului s-a observat în cazul administrării s.c. a sanguinarinei (5 și 10 mg/kg corp) comparativ cu cheleritrina p.o., efectul fiind mai slab.
Un extract din partea aeriană de rostopască și alcaloizii izolați din rădăcină (sanguinarină și cheleritrină) inhibă 5-lipoxigenaza din leucocitele polimorfonucleare de bovine. Sanguinarina și cheleritrina inhibă și 12-lipoxigenaza din epiderma de șoarece.
Pentru fracțiunea alcaloidică a fost demonstrată in vitro o activitate substanțială față de bacteriile grampozitive, incluzând Staphylococcus aureus, streptococi β – și α-hemolitici, precum și Candida albicans. În schimb, această fracțiune este inactivă pe tulpinile gramnegative.
Produsul vegetal se administrează sub formă de infuzie sau extracte uscate condiționate în forme farmaceutice lichide sau solide, fiind recomandat în tratamentul unor disfuncții biliare (colecistopatii cronice, sindrom postcolecistectomic, stări spastice biliare) și gastrointestinale.
Frecvent, extractele de Chelidonium se asociază cu cele din fructe de armurariu și/sau rizomi de Curcuma longa, când se constată că volumul bilei eliminate crește substanțial.
Indicațiile terapeutice ale totalului alcaloidic sunt pentru ameliorarea fluxului biliar în perioada de convalescență după hepatita acută, hepatita cronică, diskinezii biliare, în vederea eliminării calculilor biliari mici, hipotonie și atonie veziculară, colici biliare. Efectul colagog se evidențiază atât prin normalizarea bilirubinei, cât și a colesterolului.
Sanguinarina se folosește sub formă de clorhidrat ca agent antiplacă în ape de gură și alte preparate stomatologice, îndeosebi în SUA; în concentrații de 1-16 mg/mL preparat, alcaloidul inhibă 98% dintre bacteriile ce populează cavitatea bucală, prezentând o activitate comparabilă cu a clorhexidinei.
Utilizarea preparatelor stomatologice care conțin sanguinarină trebuie să se facă cu mare atenție și pe termen scurt, deoarece sanguinarina se resoarbe prin mucoase și la administrarea pe timp îndelungat poate provoca apariția glaucomului.
Mod de utilizare
În stările spastice ale căilor biliare și tractului gastrointestinal, dozajul recomandat este de 2-5 g de produs vegetal pe zi, echivalentul a 12-30 mg de alcaloizi totali exprimați în chelidonină.
În litiază biliară și afecțiuni biliare se recomandă 1-3 g de produs vegetal de 3 ori pe zi.
În afecțiuni hepatobiliare, spasme dureroase ale căilor biliare și tractului gastrointestinal se indică: 1-2 mL de extract fluid (1 : 1) de 3 ori/zi sau 1-2 mL de extract fluid (1 : 2)/zi, iar tinctura (1:5) 2-4 mL/zi sau 2-4 mL tinctură (1 : 10) de 3 ori/zi.
Câteva dintre preparatele industriale în compoziția cărora intră extractele de Chelidonium majus sunt: Hepatobil, Plavobil, Panchelidon, Cefachol , Cholhepan S.
În homeopatie se folosește un colir, Chelidonium RhD4, care este indicat în edemul pleoapelor și tratamentul inflamațiilor de diverse etiologii; la început, colirul se aplică din oră în oră, pentru ca din cea de-a treia zi să se aplice de 2-4 ori/zi, până la dispariția fenomenelor.
Descriere botanică
Chelidonium majus L., din familia Papaveraceae, denumită popular rostopască, iarbă de negi sau negelariță, este o plantă erbacee, perenă, care prezintă un rizom dezvoltat, ramificat, brun-roșiatic, gros de 1-2 cm, lung până la 10 cm, din care pornesc rădăcini.
Tulpina este ramificată, înaltă până la 100 cm, dispers păroasă. Frunzele sunt alterne, imparipenat-sectate, cu 2-5 perechi de segmente inegal crenate, cel terminal mai mare și trilobat-crenat, pe fața inferioară glabre sau dispers păroase.
Florile galbene, actinomorfe, pedunculate sunt grupate in umbele simple; caliciul prezintă sepale caduce; corola este formată din 4 petale, iar androceul din numeroase stamine galbene; gineceul bicarpelar cu ovar multiovulat, stil scurt, stigmat bilobat.
Toate părțile plantei conțin un suc lăptos (latex) de culoare galbenă care în contact cu aerul devine brun. Fructul este o capsulă silicviformă, uniloculată, multispermă, cu deschidere în două valve.
Gustul produsului Chelidonii radix este amar, iritant, iar mirosul slab caracteristic, iritant, sternutatoriu la sfărâmare, în timp ce Chelidonii herba este amar și are un miros slab de iarbă.
Specia este o plantă ruderală, întâlnită prin locuri umbroase din pădure, tufărișuri, grădini, pe lângă garduri, ziduri, de la câmp până la munte, la o altitudine maximă de 800-1.000 m; evită lumina directă.
Compoziție chimică
Concentrația alcaloizilor în organele plantei variază, fiind de 3-4% în rădăcini și 0,1-1% în părțile aeriene.
Au fost identificați peste 25 de alcaloizi ce aparțin unor tipuri structurale diferite, și anume : alcaloizi cu nucleu benzofenantridinic (cliclidonina, clicloritrina, sanguinarina), alcaloizi protoberberinici (berberina, coptizina, stilopina), alcaloizi protopinici (protopina, α- și β-criptopina), alcaloizi aporfinici, magnoflorina, prezentă doar în rădăcini.
Din rădăcinile de Chelidonium majus recoltate din SUA a fost izolat un alcaloid benzofenantridinic dimer, chelidimerina, care, nefiind identificat în materialul vegetal european, a fost considerat un artefact; această ipoteză inițială a fost susținută și de faptul că alcaloidul a putut fi obținut și sintetic, prin tratarea sanguinarinei cu acid aceton- dicarboxilic.
Cercetări ulterioare au stabilit că de fapt chelidimerina există numai în plantele ce cresc pe teritoriul american, nu și în cele europene.
Alcaloizii se găsesc sub formă de săruri cu acizii chelidonic, malic și citric.
Pe lângă alcaloizi, partea aeriană mai conține: flavonoide, carotenoide, saponozide, acizi polifenolcarboxilici (acid cafeic, acid ferulic, acid p-cumaric, acid-2-E-cafeoil-D-gliceric, acid -4-E-cafeoil-L-treonic, acid E-cafeoil-L-malic), ulei volatil, substanțe rezinoase, iar rădăcinile: colină, histamină, tiramină, vitamina C, carotenoide, flavonoide, saponozide.
Latexul galben-portocaliu conține, pe lângă alcaloizi (în special sanguinarină, berberină și cheleritrină), enzime proteolitice și substanțe rezinoase.
Concentrația alcaloizilor cheleritrină, chelidonină, coptizină și sanguinarină din latex variază în cursul zilei, în timpul verii atingând seara un nivel maxim, iar iarna, în mijlocul zilei.
Farmacopeea europeană cere ca părțile aeriene înflorite de rostopască să conțină cel puțin 0,6% alcaloizi totali exprimați în chelidonină.
Siguranță în administrare
Asociate cu folosirea preparatelor pe bază de rostopască au fost descrise efecte hepato-toxice, incluzând hepatită severă, colestază și fibroză.
Un astfel de raport prezintă situația a 10 cazuri de hepatită acută survenită la persoane de sex feminin care au folosit preparate cu extract de C. majus (de obicei standardizat în ceea ce privește conținutul de chelidonină) timp de 1-9 luni până la declanșarea simptomelor.
În toate cele 10 cazuri au putut fi excluse alte cauze cunoscute a fi declanșatoare ale bolii hepatice. Un posibil mecanism al hepatotoxicității induse de Chelidonium majus nu a fost încă stabilit, dar datorită perioadei variabile de latență și absenței efectului dependent de doză, o explicație plauzibilă ar fi aceea că această acțiune adversă este de fapt o reacție idiosincrazică.
Pe baza rapoartelor primite de la centrele de farmacovigilență națională din peste 70 de țări din lume. Centrul de Monitorizare al OMS din Uppsala înregistra, în 2005, 147 de cazuri de reacții adverse pentru preparatele de rostopască la nivel gastrointestinal, biliar, metabolic, general, SNC și chiar fetal.
În literatură este prezentat și un caz de dermatită de contact care a apărut după folosirea externă a latexului de rostopască în tratamentul negilor, la o femeie în vârstă de 64 de ani.
Se recomandă ca preparatele pe bază de rostopască să se administreze o perioadă scurtă de timp, iar dacă sunt asociate în produse și cu alte extracte vegetale, suportă o durată mai mare de administrare, deoarece, în astfel de cazuri, dozajul este redus. La apariția unor simptome hepatobiliare, trebuie oprită administrarea acelui preparat.
Rostopasca este contraindicată la pacienții cu obstrucție biliară și existența anterioară a unor boli hepatice. Totodată, trebuie evitată folosirea acestui produs în timpul sarcinii și alăptării. De asemenea, se recomandă monitorizarea activității enzimelor hepatice Ia pacienții care folosesc preparate pe bază de Chelidonium majus mai mult de 4 săptămâni.
Pe de altă pane, preparatele de tip gargară pentru igienă orală care conțin sanguinarină nu pot fi folosite pe o perioadă mai mare de 2 săptămâni, deoarece aceasta se resoarbe prin mucoasa bucală și este suspectată a induce glaucom în cazul unei utilizări prelungite.
Proveniență: Chelidonium majus L.
Furnizează produsele: Chelidonii herba, Chelidonii radix