Utilizări tradiționale
În medicina tradițională europeană și asiatică, partea aeriană a speciei Artemisia annua era folosită pentru obținerea unor preparate antiseptice, digestive, febrifuge și hemostatice.
În mod tradițional, infuzia din frunze se folosea în combaterea febrei de orice natură, a răcelii, dar și a diareei. Extern, frunzele se aplicau ca hemostatic în epistaxis, în tratamentul abceselor sau al furunculelor. Semințele erau folosite în tratamentul flatulenței, al indigestiei, tuberculozei și transpirațiilor nocturne.
Specia nu a suscitat un interes deosebit în fitoterapia clasică, abia în ultimele două decenii ale secolului XX câștigându-și un loc bine stabilit între materiile prime vegetale importante, datorită utilizării sale ca antimalaric în medicina tradițională chineză (TCM).
Interesant este însă că în Delta Dunării, unde specia este răspândită în flora spontană, pescarii lipoveni o folosesc în același scop: combaterea crizelor de malarie.
În acest sens, pulberea vegetală uscată sau partea aeriană proaspătă, zdrobită, se combină cu o cantitate minimă de apă, astfel încât să se obțină o pastă. Aceasta se întinde apoi pe o țesătură subțire, se acoperă și compresa obținută se aplică pe fața interioară a încheieturii mâinii, deasupra vaselor de sânge.
Păstrând compresa pe mână, enzimele existente în pastă digeră pielea subțire, iar principiul antimalaric, artemisinina, pătrunde în sistemul circulator.
După aproximativ două ore de la momentul realizării digestiei epiteliale compresa se îndepărtează și se așteaptă acțiunea propriu-zisă a remediului.
În unele zone produsul se folosea, la fel ca pelinul, pentru obținerea unor băuturi digestive, similare cu absintul. Pentru aceasta se utiliza partea aeriană înflorită datorită conținutului în ulei volatil.
Mod de utilizare
Artemeterul este condiționat sub forma unei combinații fixe cu un alt antimalaric, lumefantrin, în medicamentele Al, Riamet , Coartem .
Administrarea a șase doze repartizate pe trei zile asigură (prin artemeterul care se metabolizează și se elimină rapid) acoperirea a două cicluri de reproducere asexuată a parazitului, corespunzător unei reduceri a încărcării plasmodiale în hematii de ordinul 108.
În cea de-a treia zi, atât artemeterul cât și metabolitul său DHA sunt eliminați din sânge, după care se aplică monoterapie cu lumefantrin. Capacitatea acestuia de a elimina restul paraziților este responsabilă de eficiența terapeutică.
Biodisponibilitatea și, prin aceasta, resorbția convenabilă a lumefantrinului din intestin, de care depinde în final succesul terapeutic, sunt condiționate de administrarea concomitentă a unei mese bogate în grăsimi.
Artesunatul poate fi aplicat intramuscular, intravenos, oral sau rectal, cu sau fără doxiciclină. Administrarea intravenoasă a artesunatului este mai eficientă decât aplicarea pe aceeași cale a chininei, ce reprezintă terapia antimalarică standard.
Combinația artemeter- lumefantrin este bine tolerată și grevată de puține efecte adverse.
Acțiuni farmacologice și întrebuințări
În China și Vietnam, sub forma părții aeriene înflorite, Qinghaosu se utilizează de peste 2.000 de ani ca remediu febrifug și antimalaric.
Astăzi, în terapeutică nu se mai utilizează artemisinina, ci dihidroartemisină, artemeterul și artesunatul, cunoscute sub denumirea generică de artemisinine.
Artemisininele sunt puternic active, reducând încărcarea parazitară cu factorul 104/ciclu asexuat, fiind prin aceasta cele mai eficiente antimalarice cunoscute până în prezent în terapie.
Se utilizează în tratamentul formelor de malarie care nu răspund la celelalte tratamente cunoscute.
Artemeterul este mai lipofil decât DHA, în timp ce artesunatul este mai hidrofil datorită grupării carboxil libere provenite de la acidul succinic.
După administrare, artesunatul este hidrolizat în decursul câtorva minute la DHA, în timp ce artemeterul se transformă mai lent în același compus prin dezalchilare oxidativă.
Dacă în cazul artesunatului timpul de înjumătățire la eliminare este de aproximativ 20-40 de minute, pentru artemeter acesta este de 40-60 de minute.
Substanțele cu acțiune antimalarică acționează ca toxice protoplasmatice față de formele asexuate (schizonți) ale parazitului Plasmodium falciparum.
În principiu, sunt cunoscute două mecanisme de acțiune, și anume : inhibarea hempolimerazei care transformă feriprotoporfirina (Hem) ca metabolit toxic pentru plasmodii în hemazoina netoxică insolubilă, denumită și pigmentul malariei, astfel încât compusul se depozitează sub formă cristalină in vacuolă.
Hemul este gruparea prostetică a pigmentului eritrocitar hemoglobină, din care formele eritrocitare ale plasmodiilor își extrag aminoacizii esențiali supraviețuirii prin degradarea hemoglobinei.
Cel de-al doilea mecanism presupune inhibarea integrării fosfatului în ADN și ARN, prin care este oprită sinteza de acizi nucleici în plasmodii.
Artemisininele conțin un ciclu 1,2, 4-trioxanic esențial pentru activitatea antiparazitară. Se presupune că în conformitate cu primul mecanism descris, endoperoxidul suferă o scindare mediată de Fe2+ citosolic, cu formare de radicali de carbon, care apoi reacționează cu toate proteinele aflate în vecinătatea acestora, inactivându-le.
Conform acestei ipoteze, artemisininele ar funcționa ca iron-triggered cluster bombs.
În concordanță cu cel de-al doilea mecanism de acțiune menționat, derivații de artemisinină inhibă specific ATP-aza membranară care transportă Ca2+ în reticulul endo- plasmatic.
Descriere botanică
Artemisia annua L., cunoscută la noi sub denumirea de peliniță, face parte din familia Asteraceae, fiind o plantă anuală care crește viguroasă, arbustiformă, atingând deseori până la 2 m, fiind considerată buruiană.
Frecvent are o tulpină unimuchiată, cu ramificații alternante, tulpina fiind acoperită cu peri fini, mătăsoși, de culoare gri-verzuie. Frunzele alterne, adânc disectate, glabre, lungi de până la 12 cm, au un gust aromatic puternic amar.
Conțin peri glandulari cu 10 celule biseriate și peri lectori filamentoși pentacelulari.
Florile sunt dispuse în capitule mici de 2-3 mm, de culoare verde sau gălbuie, incluse în bractee numeroase, imbricate, cu dispunere în panicule constituite din florete bisexuale, cele centrale (disc) conținând cantități mici de nectar, iar florile marginale prezentând stigmate orientate către florile centrale.
Ambele tipuri de flori au corolă tubulară sinpetală, segmentată în 5 lobi la florile hermafrodite și în 2-3 lobi la florile pistilate. Receptaculul are formă triunghiulară.
Atât pe flori, cât și pe receptacul sunt dispuși peri glandulari cu câte 10 celule biseriate și peri lectori. Polenul este extrem de alergen, fiind considerat, din acest motiv, toxic.
Fructul este o achenă ovală, lungă de 0,6-1 mm cu nervuri fine pe suprafață, glabră. Este originară din China și Vietnam, unde crește la altitudini de 1.000-1.500 m.
A fost importată și în alte regiuni ale globului, unde s-a naturalizat: Argentina, Bulgaria, Franța, Italia, fosta Iugoslavie, Japonia, România, Spania, SUA, Taiwan și Ungaria.
Datorită faptului că produsul a pătruns în medicina actuală din medicina tradițională chineză, acesta se regăsește frecvent în literatură sub denumirea de „Qinghaosu”.
Compoziție chimică
Prin distilare cu vapori de apă rezultă aproximativ 0,3% ulei volatil, fiind constituit din cca 40 de compuși volatili. Se utilizează ca aromatizant pentru obținerea unor băuturi spirtoase de tip vermut. Deasemenea, se folosește în parfumerie, având o aromă agreabilă, revigorantă și ușor balsamică.
Componentele considerate a fi cele mai importante sunt lactonele secviterpenice, principul activ al speciei, artemisinina (0,01-0,5%) fiind responsabilă de acțiunea antimalarică și febrifugă.
Substanța este greu solubilă atât în apă, cât și în ulei, motiv pentru care astăzi se utilizează doar derivați de semisinteză.
Astfel, prin reducerea ciclului lactonic, s-a obținut un semiacetal cunoscut sub numele de dihidroartemisină (DHA), iar prin metilarea grupării oxidril a acesteia a rezultat artemeterul, care din punct de vedere chimic este un acetal și nicidecum un eter, cum ar sugera denumirea.
Cercetarea în domeniul obținerii unor derivați cu o mai bună disponibilitate a condus în final la obținerea artesunatului („sunat” provenind din contracția cuvântului „succinat”), în care gruparea OH semiacetalică este esterificată cu acid succinic.
Ca la toate celelalte produse constituite din herba, și în acest caz componentele menționate sunt însoțite de taninuri, derivați flavonoidici și componente glucidice.
Siguranță în administrare
Se consideră astăzi că administrarea artemisininelor în tratamentul malariei este lipsită de efecte toxice, chiar dacă în unele experimente pe animale pentru DHA s-a înregistrat o oarecare toxicitate neuronală și fetală, care însă la om nu a fost confirmată.
Conform unui studiu clinic, artemisininele sunt sigure chiar la utilizare în ultimele două trimestre de sarcină, dar cu siguranță ar fi de dorit aprofundarea acestor cercetări.
Proveniență: Artemisia annua L.
Furnizează produsul: artemisinină