Utilizări tradiţionale
Rizomii şi rădăcinile de Piper methysticum se utilizau în Polinezia şi Micronezia din timpuri străvechi mai ales în cadrul unor ritualuri tribale. Fragmentele de rădăcini uscate se mestecau de către participanţii la respectivele ceremonii până când fiecare fragment era impregnat cu salivă şi deci cu enzime digestive mai ales de tip β-glucozidază.
Fragmentele mestecate de întreaga comunitate care participa la manifestare erau adunate într-un vas, acoperite cu apă sau lapte şi lăsate câteva ore la fermentat, după care lichidul de fermentaţie era consumat.
Într-o primă fază, băutura avea un efect revigorant care mai apoi devenea euforizant şi tranchilizant. Componentele separate din produsul vegetal nu pot explica în totalitate modul de acţiune.
Produsul vegetal şi băutura de fermentaţie au devenit cunoscute în Europa odată cu revenirea căpitanului Cook din expediţiile sale în Polinezia, dar abia în a doua jumătate a secolului XX produsul a devenit cunoscut şi studiat în Europa şi SUA.
În medicina tradiţională din zonă, în afara ritualurilor amintite se folosea ca anxiolitic, antiepileptic, antidepresiv şi antipsihotic, producând şi relaxare musculară. De asemenea, se folosea şi pentru proprietăţile lui cicatrizante.
Acţiuni farmacologice şi întrebuinţări
În Europa nu se prelucrează decât extractele (foarte puţin solubile în apă, solubile în amestecuri hidroalcoolice), standardizate în kavapirone şi care au gust amar, neplăcut, de săpun şi miros de pământ, din care cauză se condiţionează, de preferinţă, în forme farmaceutice solide.
Extractul special WS 1490, obţinut după îndepărtarea rezinelor şi a taninurilor, conţine 70% kavapirone alături de substanţe care favorizează absorbţia (flavocainele A şi B, dihidrotectocrizolul).
Principiile active, kavapironele, sunt cele mai importante pentru acţiunea extractelor, existând, în funcţie de numărul dublelor legături din lactona hexaciclică substituită, o acţiune farmacologică diferită. Astfel, enolidele kavaină, dihidrocavaină, dihidrometisticină au acţiune relaxant musculară, sedativă, anestezică, analgezică, în timp ce dehidrokavaina şi dehidrometisticina (dienolide) sunt spasmolitice şi anticonvulsivante.
Yangonina, care face parte şi ea din grupul dienolidelor, nu prezintă interes din punct de vedere farmacologic.
În funcţie de doza de extract administrată, acţiunea farmacologică este diferită: la doză mică, efectul este stimulent, reconfortant, relaxant până la anxiolitic, în timp ce dozele mai mari acţionează într-o primă fază sedativ, inducând apoi somnul.
În plus, extractul are un efect neuroprotector, analgezic şi anestezic local.
Nu se cunoaşte exact mecanismul de acţiune la nivelul transmiţătorilor şi al receptorilor, dar se discută o inhibare reversibilă a receptorilor MAO-β, o creştere a densităţii receptorilor GABA-A, precum şi un blocaj al canalelor Na +-dependente, comparabil cu cel produs de anestezicele locale şi de anticonvulsivante.
Datorită unei prelucrări corticale îmbunătăţite a informaţiilor, preparatele care conţin kavapirone dezvoltă efecte anxiolitice, rezultatul anxiolizei fiind creşterea calităţii somnului; sunt spasmolitice, relaxant musculare (scad tonusul musculaturii scheletice asemenea relaxantelor musculare centrale de sinteză), anticonvulsivante.
Acţiunea anticonvulsivantă este în relaţie directă cu concentraţia kavapironelor la nivel cerebral; mai ales la administrarea kavapironelor pure (mai puţin sub formă de extract), acestea traversează rapid bariera hematoencefalică, raportul dintre kavainele cerebrale, comparativ cu cele serice, modificându-se: în timp ce kawaina se concentrează de 10 ori la nivel cerebral, concentraţia în dihidrokavaină este de doar aproximativ 3 ori mai mare decât cea serică.
Acţiunea spasmolitică, anticonvulsivantă aparţine dihidrokawainei (sin. marindinină) şi dihidrometisticinei, în timp ce kawaina este predominant anxiolitică. De aici rezultă că efectul anticonvulsivant se instalează doar la administrarea unei doze de extract suficient de mari.
Preparatele conţinând extract special de Kava-Kava se administrează în doze de 300 mg/zi ca anxiolitic şi spasmolitic, un domeniu special de indicaţie fiind pacientele aflate în climacterium care suferă de depresii şi anxietate, când se reduc simţitor tulburările climacterice. Efectele clinice devin evidente după aproximativ 2 săptămâni de la instituirea tratamentului.
Datorită importanţei produsului la un moment dat, s-au efectuat cercetări privind posibilitatea sintezei kawainei care s-au soldat cu obţinerea racemicului (DL-kawaina), care are doar acţiune anxiolitică.
Descriere botanică
Arbustul persistent, steril Piper methysticum G. Forst. – sin. Macropiper latifolium Miq., sin. Macropiper methysticum (G. Forst) Hook et Arnott, sin. Piper inebrians Soland – din familia Piperaceae atinge înălţimi între 1 şi 4 m; ramurile sunt foarte noduroase, frunzele scurt peţiolate, lat-ovate, cordiforme la bază, permit să se vadă, privite în zare, contra luminii, o multitudine de puncte (în fapt, glande) pe suprafaţa lor. Tulpina principală a arbustului este monopodial, iar cele secundare, simpodial ramificate.
Ramurile laterale îşi au originea în porţiunea tânără a lăstarului principal şi în timp cad, desprinzându-se, la locul de inserţie (noduri) rămânând o cicatrice evidentă, caracteristică. Aspectul de noduri îngroşate alternând cu internodurile amintesc de aspectul tulpinii de bambus. Florile mascule (nu se cunosc flori femele) nearătoase, lipsite de periant, sunt reunite într-o inflorescenţă spiciformă. Înmulţirea se face numai pe cale vegetativă.
Planta prezintă în sol rizomi mari, ramificaţi, cărnoşi, cu multe rădăcini, ceea ce face ca sistemul radicular, bine dezvoltat, să cântărească între 2 şi 10 kg.
Produsul vegetal Kava-Kava rhizoma este constituit din rizomii şi mai puţin rădăcinile arbustului. Mirosul este aromatic, de pământ, iar la gustarea pulberii apare o senzaţie de anesteziere a limbii de lungă durată.
Specia este originară din insulele Polineziei şi Melaneziei, unde poartă denumirea de Kava-Kava.
Compoziţie chimică
Pe lângă o cantitate mică de ulei volatil, rizomii şi rădăcinile mai conţin derivaţi flavonici, unii caracteristici produsului, cum ar fi flavanona flavocaina A, unele calcone, amidon.
Grupul cel mai important de principii active îl constituie aşa-numitele kavapirone; la rândul lor, acestea pot fi împărţite în enolide (kavaina, metisticina, dihidrokavaina, dihidrometisticina) şi dienolide (dehidrokavaina, dehidrometisticina, yangonina).
Între timp, cu toate că medicamentele cu extract de Kava-Kava sau kavaine reprezintă o achiziţie recentă a terapeuticii, ele au fost deja scoase de pe piaţa farmaceutică din cauza gravităţii efectelor adverse.
Siguranţă în administrare
În urmă cu un deceniu au început să apară primele suspiciuni privind declanşarea, la cronicii hepatici, a unor efecte hepatotoxice grave prin administrarea unor preparate din Kava-Kava, dar datele erau legate de analize retrospective la pacienţi cu polimedicaţie, astfel încât nu exista certitudinea privind realitatea hepatotoxicităţii.
Între timp, s-a stabilit că aceasta există, mai ales la depăşirea dozelor. Totodată, se ştie astăzi că preparatele din Kava-Kava interacţionează cu barbituricele (creşte sedarea), benzodiazepinele (efect cumulativ) sau la consumul concomitent de alcool.
La administrare prelungită pielea se poate colora în galben, coloraţie care dispare la întreruperea medicaţiei. Rareori pot apărea tulburări de acomodare ale ochilor la lumină, midriază, tulburări de echilibru oculomotor, dar depăşirea dozelor şi administrarea pe termen lung pot duce la apariţia unei dermatoze tipice care apare sub forma unor plaje de piele intens colorată în galben, rugoasă şi care se descuamează.
După scoaterea din farmacii a preparatelor pe bază de Kava-Kava, pe piaţa nord-americană şi europeană a apărut comercializarea pe internet a unor produse aşa-zis „recreative” care promit relaxare, o stare uşor euforică urmată de sedare. Aceste preparate vin însă cu toxicitatea deja discutată, motiv pentru care consumul ar trebui urmărit.
Provenienţă: Piper methysticum G. Forst.
Furnizează produsele: Kava-Kava rhizoma, extract special WS 1490