Utilizări tradiţionale
În Asia de Sud-Est şi Africa, dar şi în America Latină, fructele sunt utilizate în vederea obţinerii unor extracte hipoglicemiante, considerându-se că produsul conţine o insulină vegetală. Fructele cu gust amar se utilizează uneori şi în dieta zilnică, tot datorită calităţilor hipoglicemiante, dar şi pentru efectul tonic stomahic, antiulceros, emenagog, antihelmintic şi purgativ.
În medicina tradiţională ayurvedică, specia este cunoscută sub denumirea de Karela şi se utilizează în tratamentul diabetului de tip II.
Acţiuni farmacologice şi întrebuinţări
Extractul acetonic din fructe scade glicemia la şobolani albinoşi cu diabet aloxanic cu până la 50%, în funcţie de doză şi de numărul zilelor de tratament. Observaţiile histologice efectuate au demonstrat că, la nivelul pancreasului, celulele Langerhans se aflau în diferite stadii de refacere, în timp ce la martorii netrataţi, acestea prezentau stadii de atrofie variate.
Ficatul animalelor aloxanice martor a prezentat degenerări hidropice şi necroză pe anumite porţiuni, în timp ce la animalele tratate ţesutul hepatic avea aspect normal.
Efectul unui extract alcoolic uscat a fost studiat la administrare timp de 15 zile în doze diferite pe şobolani masculi adulţi, urmărindu-se eventuala alterare a unor valori serice, cum ar fi tiroxina (T4), şi a triiodotironinei (T3), concomitent cu peroxidarea lipidică hepatică (LPO).
La concentraţii mari (400-500 mg/kg/zi) nivelul T3 şi T4 este deprimat, iar LPO creşte, fapt care demonstrează că extractul vegetal are şi acţiune tiroid-inhibitorie şi peroxidativă; spre deosebire de concentraţiile mari, doza de 100 mg/kg corp/zi nu modifică parametrii urmăriţi.
Extracte din pulpa fructelor unei alte specii de castravete amar, Momordica dioica, au fost investigate pentru acţiune asupra SNC, deoarece în anumite zone din India acestea se folosesc tradiţional în scopul analgeziei.
S-au urmărit pe şoareci coordonarea musculară şi activitatea locomotorie, extractul apos şi cel metanolic, dovedind a avea un efect analgezic şi antipsihotic notabil.
Teste farmacologice s-au efectuat şi pentru unele dintre fracţiunile separate din castravetele amar şi anume: insulina p, proteinele antivirale MAP 30 şi RIPs, dar şi pentru charantină, care ar fi răspunzătoare de stimularea secreţiei de insulinâ la nivel pancreatic la animalele cu pancreasul intact, în timp ce la animalele cu diabet provocat regenerează pancreasul, conducând la formarea de novo a celulelorβ-Langerhans şi creşte depozitarea glicogenului în ficat.
Substanţa denumită kakara IIIb creşte toleranţa la glucoză şi nivelul insulinei serice, în timp ce kakara Ib şi IIIa cresc toleranţa la glucoză şi reduc nivelul acizilor graşi liberi, fără a avea efect asupra insulinemiei la iepuri aloxanizaţi.
Pe lângă acţiunea hipoglicemiantă, extractele de Momordica par să aibă o oarecare acţiune antineoplazică, dar şi antivirală.
Extractul metanolic din fructe concentrat a fost supus unei fracţionări cu diverşi solvenţi organici. Fracţiunea separată la tratare cu un amestec de tetraclorură de carbon şi benzen a fost adusă în stare uscată după îndepărtarea solvenţilor şi a fost folosită la testarea pe un grup de voluntari diabetici.
Un număr de 45 de pacienţi suferinzi de diabet zaharat noninsulinodependent au fost selectaţi şi împărţiţi în 3 loturi egale, subiecţii fiind trataţi timp de 7 zile după cum urmează: în grupul A, 15 pacienţi au primit pe lângă jumătate din doza obişnuită de glibenclamid de 2 ori/zi câte 200 mg de fracţiune uscată din Momordica; lotului B i s-a administrat aceeaşi cantitate din fracţiunea de Momordica + jumătate din doza de metformin, în timp ce grupul C a primit numai antidiabeticele orale glibenclamid + metformin. Ambele asocieri, glibenclamid/metformin + fracţiune Momordica au scăzut mai puternic glicemia decât asocierea celor două antidiabetice de sinteză.
Oricum, rezultatele obţinute în cadrul studiilor clinice converg în a sugera pentru extractul de Momordica prezenţa unui efect hipoglicemiant moderat, reducerea glicemiei începând să apară după aproximativ 30 de minute de la ingestia dozei, atinge maximumul după 4 ore şi persistă până la 12 ore.
În consecinţă, pentru extractele apoase uscate obţinute din castravetele amar, pot fi luate în discuţie următoarele efecte: hipoglicemiant, antiviral şi antineoplazic.
Pentru acţiunea hipoglicemiantă, au fost propuse mai multe ipoteze cu privire la posibilele mecanisme de acţiune, mai ales că unele studii chimice au evidenţiat faptul că sunt prezente molecule cu structuri similare insulinei animale.
Dacă unele investigaţii preliminare au sugerat că extractul dezvoltă proprietăţi biologice asemănătoare cu cele ale insulinei, altele indică influenţarea gluconeogenezei hepatice în sensul descreşterii sale, creşterea sintezei hepatice de glicogen şi stimularea oxidării glucozei periferice din critrocite şi adipocite.
De asemenea, s-a raportat creşterea secreţiei de insulină pancreatică, fapt care a lansat ipoteza conform căreia extractul ar stimula producţia de celule β-Langerhans în pancreas. Din păcate, acest mecanism de acţiune nu a fost confirmat încă. Totodată, polipeptida p şi carantina sunt şi ele hipoglicemiante.
Determinată in vitro, acţiunea antivirală a fost atribuită MAP 30, proteină din Momordica ce inhibă integraza virală HIV, determinând o relaxare ireversibilă a structurii spaţiale a acizilor nucleici virali. Acestă modificare face virusul incapabil a se integra în genomul celulei-gazdă.
Activitatea antineoplazică a fost şi ea dovedită in vitro pentru MAP 30 şi se pare că se datorează unei reduceri de exprimare a receptorilor pentru factorul de creştere, printre care receptorul transmembranar pentru tirozinkinază implicat în cancerul mamar.
MAP 30 a fost iniţial identificată ca fiind o proteină care inhibă ribozomii, dar in vitro activitatea pare să nu fie legată de ribozomi. Din nou, activitatea proteinei nu a fost studiată pe subiecţi umani.
Descriere botanică
Momordica charantia L., din familia Cucurbitaceae, denumit popular castravetele amar sau pepenele amar, este o plantă anuală ierboasă, agăţătoare, care creşte spontan în zonele tropicale, incluzând bazinul amazonian, Caraibe, Africa, Asia şi America de Sud.
Plantă volubilă, cu cârcei, are o tulpină lungă de până la 2 m, frunze adânc lobate, flori galbene, iar fructul oblong este cărnos, galben-verzui, ascuţit la vârf şi mai dilatat la bază, cu o suprafaţă verucoasă, semănând cu un castravete.
Se recoltează fructele ajunse la maturitate, din care se obţine prin presare sucul, sau se usucă, când produsul uscat se extrage. Extractele sunt prelucrate după îndepărtarea solventului în forme farmaceutice de uz oral.
Compoziţie chimică
Cu toate studiile efectuate până în prezent în privinţa compoziţiei chimice, aceasta încă nu este suficient elucidată, dar se ştie că variază semnificativ în funcţie de condiţiile pedoclimatice şi de zona de provenienţă.
Castravetele amar conţine până la peste 90% apă, alături de proteine (18,02%) şi lipide (0,76%) din greutatea masei uscate. La rândul lor, seminţele conţin 45% ulei gras sub forma gliceridelor acidului oleo-stearic (63-68%) şi până la 27% acid stearic, pe lângă triterpene de tip cucurbitacine, patru dintre ele având o activitate de stimulare a AMP-proteinkinazei, ceea ce ar putea reprezenta un posibil mecanism de acţiune hipoglicemiantă.
În extractul apos preparat din fructele de Momordica s-a pus în evidenţă o polipeptidă denumită p-insulină, precum şi o substanţă denumită în mod diferit carantină, momordicină sau foetidină, depinzând de cei care au separat-o, şi care după unii ar reprezenta un amestec de glicozide sterolice.
Alături de acestea, s-au mai izolat nişte proteine antivirale, MAP 30 (Momordica-Anti-Proteină) şi RIPs (proteine de inactivare ribozomală), precum şi momorcharină (glicoproteine imunomodulatoare şi inactivante ale ribozomilor). Toate structurile polipeptidice menţionate, la care se adaugă trei principii active denumite kakara Ib, IIIa şi IIIb, despre a căror structură nu se ştie nimic, dezvoltă acţiuni hipoglicemiante prin mecanisme diferite.
Siguranţă în administrare
Utilizarea îndelungată în etnomedicină atât a produsului vegetal ca atare, cât şi a extractelor sugerează toleranţa bună, dar există semnalări privind intrarea în comă hipoglicemică la copiii care au băut ceai, iar ca urmare a consumării fructului s-a raportat chiar şi un deces.
Seminţele conţin o lectină care inhibă sinteza proteinelor în peretele intestinal, fapt dovedit într-un model experimental pe animale, dar trebuie acceptat faptul că la om nu s-au semnalat tulburări gastrointestinale. Seminţele consumate ca atare pot induce la om favism.
Există indivizi care au o deficienţă genetică de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază, iar aceste persoane pot dezvolta favism prin consumarea seminţelor. Favismul se caracterizează prin anemie hemolitică şi alte simptome, cum ar fi migrene, febră, dureri gastrice până la comă.
De inducerea acestei afecţiuni este responsabilă glucozida denumită vicină. Favismul şi deficitul de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază sunt întâlnite frecvent la persoanele născute în bazinul mediteraneean şi în zonele central-estice din Europa.
Nu se administrează în sarcină şi alăptare, deoarece două dintre proteinele separate din fruct au provocat la animalele de experienţă avort, dar şi infertilitate.
Nu se administrează preparate din Momordica în asociere cu antidiabetice orale din grupul sulfonilureei, deoarece efectul hipoglicemiant este aditiv, putându-se ajunge la comă hipoglicemică.
Provenienţă: Momordica charantia L.
Furnizează produsul: Momordicae fructus