Utilizări tradiţionale
Sub vechea denumire grecească de Ephedra, planta este menţionată de Plinius şi alţi autori. Denumirea derivă de la cuvintele greceşti epi = „p” şi hedra = „a şedea pe şezut”, cu referire la lipsa frunzelor, în timp de distachya provine de la dis – „de două ori” şi stachys = „spic”, datorită spicului femel care conţine două ovule cu câte două învelişuri. În Europa se foloseau fumigaţiile în tratamentul astmului bronşic.
Produsul vegetal este utilizat de peste 5.000 de ani în medicina tradiţională chinezească în tratamentul unor afecţiuni precum: astmul bronşic, tuse, febră, gripă, urticarie, enurezis, congestie nazală, narcolepsie, hipotensiune.
În medicina tradiţională chinezească, specia E. sinica mai este cunoscută sub denumirile de Cao Ma Huang sau Ma Huang, acestea referîndu-se la gustul şi culoarea produsului vegetal (în limba chinezească ma = „astringent”, huang = „galben”).
Acţiuni farmacologice şi întrebuinţări
În prezent produsul vegetal serveşte doar pentru extracţia efedrinei; extractele din Ephedrae herba au o utilitate terapeutică limitată, fiind înlocuite cu alcaloizii efedrină şi pseudoefedrină, substanţe pure extrase sau cel mai frecvent obţinute prin sinteză chimică.
Efedrina şi pseudoefedrina sunt simpatomimetice indirecte care stimulează atât receptorii α-adrenergici (determină vasoconstricţie şi hipertensiune arterială), cât şi receptorii b1 – (determină stimulare cardiacă) şi b2 – adrenergici (provoacă bronhodilataţie, vasodilataţie, inhibarea degranulării mastocitelor, stimularea musculaturii striate, relaxarea musculaturii uterine).
Cu toate că efedrina este structural înrudită cu adrenalina, este incomparabil mai stabilă (şi, din acest motiv, activă la administrarea orală), lipsindu-i cei doi hidroxili de pe nucleul benzenic. Lipsa acestora explică însă de ce intensitatea de acţiune a efedrinei este redusă comparativ cu cea a adrenalinei.
La doze terapeutice, principalele acţiuni ale efedrinei sunt: vasoconstricţie, stimularea frecvenţei şi forţei contracţiei cardiace, hipertensiune, bronhodilataţie. Tot la doze uzuale, apar şi alte efecte, dar acestea sunt în general de intensitate mică: stimularea SNC, stimularea centrului respirator (cresc amplitudinea şi frecvenţa respiraţiei), diminuarea tonusului şi peristaltismului tubului digestiv, midriază, stimularea miometrului, retenţie urinară şi stimularea muşchilor striaţi.
Ca vasoconstrictor general, efedrina se indică în urticarie, edem Quincke, hipotensiunea asociată rahianesteziei, bolilor infecţioase şi supradozărilor de deprimante ale SNC, hipotensiunea posturală.
Poate fi utilă în astmul bronşic ca tratament de fond şi preventiv, între crize, mărind perioadele de acalmie şi diminuând intensitatea crizelor. Totodată, efedrina se poate recomanda pentru acţiunea stimulantă SNC în narcolepsie.
Mod de utilizare
La momentul actual, cea mai frecventă utilizare a efedrinei este pentru decongestionarea mucoasei nazale, în rinite; în acest scop se aplică topic preparate cu 0,5-1% clorhidrat sau sulfat de efedrină, dar se poate practica şi administrarea orală.
Pseudoefedrina este un vasoconstrictor mai slab decât efedrina; de asemenea, dezvoltă mai puţine efecte la nivelul SNC. Se utilizează în tratamentul congestiilor nazale.
În anul 1997 FDA (Food and Drug Administration) a introdus restricţii privind doza zilnică maximă de efedrină; astfel, la adulţi se recomandă administrarea a maxim 8 mg de efedrină la fiecare 6 ore fără a depăşi 24 mg/zi, iar durata tratamentului este de cel mult 7 zile. În cazul pseudoefedrinei, dozajul recomandat la adulţi pentru clorhidrat este 60 mg/o dată şi maximum 240 mg/zi.
Pe piaţa farmaceutică europeană circulă numeroase preparate care condiţionează efedrina sau pesudoefedrina sub forma clorhidratului, printre care: Actifed®, Advil® Colal, BIXTONIM®, Efedrina, Humex – Răceală şi gripă, Modafen®, Paracetamol sinus, Rinoalersin® Forte, Sudafed, Uvofed, Wick Medinait, în care nu se depăşeşte doza maximă prescrisă pentru o administrare de FDA.
Descriere botanică
Mai multe specii de Ephedra: Ephedra sinica Stapf., Ephedra equisetina Bunge, Ephedra intermedia Schrenk et C.A. Meyer, Ephedra gerardiana Wall. ex Stapf., Ephedra distachya L., Ephedra major, din familia Ephedraceae sunt considerate a fi plante medicinale.
Speciile de Ephedra sunt arbuşti dioici, ramificaţi, înalţi de până la 90 cm. Ramurile sunt subţiri, striate fin longitudinal, cu noduri şi internoduri. Uneori, vârfurile ramurilor se răsucesc ca un cârcel, de unde şi denumirea populară a speciei. Frunzele sunt transformate în solzi mici membranoşi, dispuşi opus la nivelul nodurilor.
Florile sunt unisexuat dioice. Inflorescenţa masculă este formată din 2-8 perechi de stamine dispuse pe un ax scurt. Inflorescenţa femelă este constituită dintr-un ovul înconjurat de 2-4 perechi de bractee care, Ia maturitate, devin roşii şi cărnoase. Fructul este o bacă falsă de culoare roşiatică. Produsul vegetal are o culoare verde-cenuşie şi un gust astringent, uşor camforat.
Se recoltează partea aeriană în timpul înfloririi (Ephedrae herba), respectiv toamna, când este vorba de ramurile tinere.
Cele mai multe specii de Ephedra sunt originare din Asia (E. sinica, E. equisetina – China; E. intermedia, E. geriardiana – India, Pakistan), dar se întâlnesc şi în America de Nord şi Europa (E. distachya). În România este răspândită specia E. distachya Bunge, denumită popular cârcel; ea se întâlneşte în Cheile Turzii şi în Dobrogea.
Compoziţie chimică
Produsul vegetal conţine 0,5-2% alcaloizi, alături de componente volatile (terpineol, limonen, terpinen-4-ol, linalool, tetrametilpirazină), flavone (glicozide ale apigenolului şi cvercetolului), proantocianidoli, acizi polifenolcarboxilici (acizii cafeic, clorogenic), glicani (efedrani), acizi organici (acizii oxalic, citric, malic).
Constituentul major al fracţiunii alcaloidice este (-)-efedrina, ce reprezintă 40-90% din totalul alcaloidic. Efedrina naturală este levogiră, având configuraţie (1R, 2S). În produsul vegetal, efedrina este secondată de izomerul său dextrogir, ( + )-pseudoefedrina cu configuraţie (1S, 2S); în specia E. intermedia, pseudoefedrina este alcaloidul dominant.
Alţi alcaloizi fenetilaminici izolaţi din Ephedrae herba sunt: ( – )-norefedrina, ( + )-nor-pseudoefedrina, ( – )-metilefedrina, ( + )-metilpseudoefedrina.
Produsul vegetal mai conţine cantităţi mici de orantină (alcaloid macrociclic derivat de la spermidină), efedroxan şi compuşi 5-feniloxazolidinici. Din rădăcinile speciilor de Ephedra s-au izolat şi alţi alcaloizi (efedradinele A-D, maokonina, feruloilhistamina), precum şi bisflavonoli (mahuaninele A-D).
Siguranţă în administrare
Efedrina de sinteză/semisinteză determină reacţii adverse ce constau în tahicardie, palpitaţii, aritmii cardiace, greaţă, vomă, agitaţie, anxietate, insomnie, tremor. Repetarea administrării alcaloidului la intervale scurte duce la diminuarea treptată a acţiunii sale (proprietate denumită tahifilaxie). Pentru pseudoefedrină au fost semnalate retenţie urinară, erupţii cutanate şi halucinaţii (cazuri rare la copii).
Acţiunea stimulantă a SNC este de tip psihostimulant, când scade senzaţia de oboseală, reduce nevoia de somn, creşte capacitatea de concentrare. Datorită acestor efecte, administrarea de efedrină după ora 17 este contraindicată, pacientul adormind seara foarte greu.
Este contraindicată administrarea efedrinei şi pseudoefedrinei în tromboză coronariană, hipertensiunea arterială, insuficienţa miocardică, hipertrofia de prostată, hipertiroidism, glaucom, leziuni miocardice organice, diabet.
Utilizarea efedrinei în tratamentul stărilor hipotensive cronice este limitată, deoarece, în timp, poate induce hipertensiune cronică.
Midriaza se produce indiferent de calea de administrare şi este foarte intensă la caucazieni (rasa mongoloidă), mai puţin pronunţată la chinezi (rasa galbenă) şi foarte slabă la rasa negroidă. Efedrina nu se utilizează ca midriatic, soluţiile sale fiind foarte iritante pentru cornee.
Pentru efedrină au fost evidenţiate o serie de interacţiuni cu unele medicamente sau produse vegetale care îi contraindică asocierea cu acestea. Este vorba de: inhibitoare ale monoaminoxidazei (IMAO), glicozide cardiotonice, chinidină, antidepresive triciclice, alcaloizi din Secole cornutum, oxitocină, inhibitori ai anhidrazei carbonice, dexametazonă, ceai verde, ginseng, băuturi cafeinizate.
Provenienţă: Ephedra sinica Stapf., Ephedra equisetina Bunge, Ephedra intermedia Schrenk et C.A. Meyer, E. distachya L.
Furnizează produsele: Ephedrae herba, efedrină, pseudoefedrină