Utilizări tradiţionale
Specia era foarte apreciată în Antichitate, dar aşa cum s-a demonstrat în cursul unor săpături arheologice, a fost folosită din timpuri preistorice. Vechii medici greci utilizau infuzia extern în tratamentul unor cancere de piele, având reputaţia de a combate epidemiile de ciumă.
Lonicerus îi menţiona în Evul Mediu calităţile diaforetice, diuretice, antiastmatice, emenagoge şi vermifuge, precum şi cicatrizante şi de curăţare a pielii, în timp ce Matthiolus îl considera un remediu eficient în tratamentul ciumei şi al colicilor uterine.
În Evul Mediu timpuriu, infuzia era utilizată drept cardiotonic şi antitoxic. În India, China, dar şi în Polonia se folosea ca antitusiv, în Danemarca pentru proprietăţile diaforetice, iar în Ungaria ca diuretic, emenagog şi vermifug.
Infuziile din frunze erau renumite ca diaforetice şi diuretice, dar se administrau şi ca antitusiv şi în tratarea răguşelii. Frunzele proaspete se foloseau în tratamentul rănilor deschise şi al unor boli de piele.
Organele utilizate în terapeutică erau frunzele proaspete sau uscate, rizomii, precum şi partea aeriană înflorită recoltată la sfârşitul perioadei de înflorire.
Acţiuni farmacologice şi întrebuinţări
Ambele produse ca şi extractele obţinute din acestea acţionează antiinflamator, analgezic şi spasmolitic, fiind indicate ca „fitotranchilizant” în tulburări neurodistone în sfera gastrointestinală, în combaterea spasmelor intestinale, astmului bronşic şi în dismenoree de diverse geneze.
Pentru aceste indicaţii se folosesc mai ales extractele din frunze, cele din rizomi fiind recomandate în tratamentul afecţiunilor din sfera căilor urinare inferioare, însoţite de colici. Totuşi, extractele din rizomi se aplică şi în tratarea astmului şi colicilor gastrointestinale.
Principiile active sunt considerate a fi petasina şi izopetasina. Acţiunea antiinflamatoare, spasmolitică şi analgezică a fost dovedită experimental pentru petasină şi izopetasină, precum şi pentru extracte.
Efectul antiinflamator se realizează prin inhibarea specifică a 5-lipoxigenazei (5-LOX) şi prin aceasta, a formării de leucotriene ca mediatori proinflamatori. Intensitatea inhibării 5-LOX este comparabilă cu efectul antiinflamatorului de sinteză zileuton.
Această acţiune depinde în special de conţinutul în izopetasină, care inhibă formarea de leucotriene vasoconstrictoare. Totodată, extractele şi izopetasina au şi o acţiune gastrocitoprotectoare dovedită, care îi lipseşte petasinei ca substanţă pură, ce intervine spasmolitic.
În frunze, conţinutul în izopetasină este aproximativ dublu faţă de cel din rizomi, în timp ce în aceştia din urmă petasina este mult mai bine reprezentată. Aceasta explică de ce în tratamentul afecţiunilor gastrointestinale la care se urmăreşte realizarea unui efect citoprotector se intervine cu extracte din frunze ; extractele din rizomi se folosesc preponderent în afecţiuni în cadrul cărora spasmele joacă un rol primordial (infecţii şi colici pe traiect urinar, astm bronşic).
Efectul spasmolitic asupra musculaturii netede şi efectul vasodilatator se realizează probabil printr-un mecanism de antagonizare a canalelor de calciu.
În ultimii ani, pentru extractele din frunze s-a cristalizat un nou domeniu de indicaţie şi anume migrenele condiţionate hormonal la femei. În această direcţie există şi un studiu monocentric dublu orb, controlat placebo, efectuat cu 60 de paciente (33 în grupa verum şi 27 în grupa placebo), cărora li s-a administrat timp de 8 săptămâni, de 2 ori pe zi, câte 100 mg de extract uscat din frunze. S-a constatat că:
- numărul crizelor migrenoase s-a redus cu 60% la grupul tratat, comparativ cu 17% în grupul placebo,
- 77% dintre pacientele tratate au apreciat că medicaţia le-a ameliorat starea, în timp ce în grupul placebo doar 27% au considerat că experimentul a avut succes.
Mod de utilizare
Eractul ZE®339 obţinut prin extracţie cu dioxid de carbon este condiţionat în medicamentul Tesalin® care se administrează în rinoconjunctivită alergică. Petasinele inhibă fosfolipaza şi prin aceasta nu doar formarea de leuctoriene, ci şi sinteza de prostaglandine; în plus, acţionează imunomodulator.
În cadrul mai multor studii randomizate, controlate dublu orb, s-a dovedit eficacitatea preparatului comparativ cu placebo, dar mai ales comparativ cu tratamentul cu cetirizină 10mg (Zyrtec®, Alerid) ş, fexofenadină 180 mg (Telfast , Ewofex®, Allegra®), când s-a confirmat eficienţa clinică atât faţă de simptomele de rinită, cât şi asupra celor de conjunctivită alergică.
Descriere botanică
Petasites hybridus (L.) Gaertn., Mey. & Scherb. (sin. Petasites officinalis Moench., Petasites ovatus Hill., Petasites petasites Karstn., Tussilago petasites L.) denumită popular captalan, brustur dulce sau cucuruz, este o plantă perenă din familia Asteraceae.
Înaltă de 15-40 cm, este frecvent întâlnită pe malul apelor şi în zăvoaie, în sol prezentând rizomi groşi şi noduroşi. Tulpinile aeriene sunt groase, cărnoase, prevăzute cu peri deşi şi scuame roşietice.
În partea superioară formează un racem constituit din antodii cu flori roz-roşietice, care apar primăvara timpuriu, înaintea frunzelor. Frunzele sunt mari, având în dreptul bazei până la 70 cm ; sunt rotunde, dinţate, cu baza cordată şi peţiolul foarte lung, caniculat.
Specia este răspândită în nordul Asiei, Europa şi unele zone din America de Nord. Astăzi nu se mai recoltează captalanul din flora spontană, deoarece conţine alcaloizi pirolizidinici, potenţial hepatotoxici, cancerigeni.
Produsul vegetal provine exclusiv de la plante obţinute în cultură, în acest scop efectuându-se cercetări importante care s-au concretizat în realizarea unui chemotip (chemotipul Petzell) ce se remarcă prin conţinutul ridicat în petasină şi izopetasină şi foarte redus (urme) de alcaloizi pirolizidinici.
Compoziţie chimică
Există două chemotipuri în cadrul speciei, şi anume : tipul petasină şi tipul furano-petasină, primul fiind cel de importanţă terapeutică.
De la Petasites hybridus se recoltează şi se prelucrează industrial rizomii (Petasitidis rhizoma) şi frunzele (Petasitidis folium).
Atât în rizomii, cât şi în frunzele de captalan se găsesc petasina, neopetasina şi izopetasina, esterii unor alcooli sescviterpenici (petasol, neopetasol şi izopetasol) cu acidul angelic. Alături de aceşti compuşi de tip eremofilan se găsesc şi furano-eremofilani substituiţi la C2 şi C9.
Aceştia din urmă predomină cantitativ la chemotipul II. Dacă în rădăcini, pe lângă sescviterpen-alcooli, se găsesc şi alcaloizi pirolizidinici (senecionină, integerrimină şi senkirkină) în concentraţii inadmisibile (la chemotipurile non-Petzell), în frunze aceştia apar sub formă de urme.
Din acest motiv, producătorii de extracte din frunze nu sunt obligaţi să achiziţioneze materie primă de la varietatea Petzell.
În frunze există şi derivaţii sulfuraţi ai celor trei alcooli sescviterpenici sub forma esterilor tio-metil-acrilici, la care se adaugă fukinona, din care derivă bakenolidul. De asemenea, s-au evidenţiat o serie de flavonoide cum ar fi izocvercitrina, astragalina şi cvercetolul, precum şi taninuri şi mucilagii.
Prin distilare cu vapori de apă a părţii aeriene înflorite rezultă aproximativ 0,1 % ulei volatil, în care putătorul de miros este dodecanalul.
Înainte de a se obţine şi a se cultiva varietatea Petzell, s-a pus la punct pentru extracţia materialului vegetal o metodă cu dioxid de carbon lichid, în ideea obţinerii doar a derivaţilor de tip petasol, cu excluderea alcaloizilor pirolizidinici.
Mai târziu, metoda a fost completată prin trecerea extractului obţinut cu dioxid de carbon peste un schimbător de cationi, de data aceasta din extractul special rezultat eliminându-se total alcaloizii cancerigeni. În scopuri industriale, aceasta a rămas metoda de prelucrare a materialului vegetal.
Siguranţă în administrare
Datorită conţinutului în alcaloizi pirolizidinici hepatotoxici şi cancerigeni, trebuie exclusă posibilitatea utilizării materialului vegetal recoltat din flora spontană.
Pentru extractele din rizomi, trebuie utilizat în scopul exploatării doar materialul de cultură al varietăţii Petzell şi în toate cazurile extracţia trebuie realizată cu dioxid de carbon lichid, urmată de purificare prin cromatografie cu schimbători cationici, astfel încât să fie dată siguranţa la administrare.
Provenienţă: Petasites hybridus (L.) Gaertn., Mey. & Scherb.
Furnizează produsele: extract special din frunze sau rădăcini, ZE®339